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A3317-50 Clozapine N-oxide 50mg

北京優尼康生物科技有限公司
會員指數: 企業認證:       

價格:電議

所在地:北京

型號:A3317-50

更新時間:2023-08-11

瀏覽次數:1125

公司地址:北京市順義區府前街56號院1號樓4層1-416?

趙先生(先生) 銷售業務員 

產品簡介

Clozapine N-oxide 50mg

公司簡介

北京優尼康生物科技有限公司主要經營進口、國產生物科研儀器、試劑及耗材,提供技術服務的生物公司之一。現經營的品牌及相關產品如下:

德國Griner培養板、培養皿、離心管、凍存管、培養瓶、接種環、接種針等;

美國Wheaton 勻漿器、組織研磨器、雙側壁細胞培養瓶、懸浮細胞培養瓶、細胞專用攪拌器、安培瓶等玻璃儀器。

美國kimble 藍蓋瓶、勻漿器、離心管,巴氏吸管等玻璃儀器;

加拿大Labplas 的無菌采樣袋、均值袋;

美國Nalgene 過濾裝置、塑料廣口瓶、放水桶、低溫冰盒、低溫標簽、記號筆、離心管、凍存管、便攜液氮罐、無菌培養基瓶、手動真空泵等

美國ABI PCR板、PCR管、PCR蓋子、八連拍管、膜等

德國Brand 移液器,電動移液器,瓶口分配等

德國艾本德eppendorf 移液器、分配器等

法國Hyphen Biomed 的出血、凝血類試劑 ;

美國BioProducts MD PEDF(人眼色素上皮衍生因子)

德國IBL international 新蝶呤試劑盒、兒茶酚胺試劑盒;

美國TYLER 的篩分儀;

BD公司的基質膠,細胞篩網等;

法國Interscience 均質器、重量稀釋器、自動螺旋接種儀、均值袋、均值夾、開袋器、架子等

德國Wiggens 攪拌器、培養箱、振蕩器、蒸發器(氮吹儀)菌落計數器本生燈、均質器等

德國Chemvck 防腐隔膜泵、無油泵、真空泵、蠕動泵等

瑞士Keller 小型快速玻璃珠滅菌器、玻璃珠等

美國Millpore 細胞電阻儀、超濾管、膜、針頭濾器等

美國 BioSpec研磨珠均質器、手持勻漿機等

自產鎳洛合金接種環、接種針、核酸染料等

展開

產品說明

Clozapine N-oxide 50mg
Clozapine N-oxide 50mg
Clozapine N-oxide 50mg


Background

Clozapine-N-oxide (CNO) is a metabolite of clozapine, which reduces the density of 5-HT2 receptor in rat primary cortical cells. [1] Clozapine-N-oxide (CNO) also activates an evolved M3-muscarinic receptor and then can be used in chemogenetics. [2]

Clozapine is a known atypical antipsychotic medication used in the treatment of schizophrenia. The two major metabolites of clozapine are norclozapine and clozapine-N-oxide (CNO) [3]. Clozapine is also formed from its N-oxide metabolite. It means that a reversible metabolic pathway exists for clozapine and clozapine-N-oxide (CNO) [4]. In rat primary cortical cells and SHS5Y5 neuroblastoma cells, a significant decrease was found for 5-HT2 receptor density with 200 ng/ml clozapine-N-oxide (CNO) [1]. about the method of identification, reversed-phase HPLC has been reported to detect clozapine and its two major metabolites in human plasma[5].

References:
1. P. Heiser, E. Schulte, C. Hausmann, R. Becker, H. Remschmidt, J. C. Krieg and H. Vedder, Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.
2. Armbruster BN1, Li X, Pausch MH, et al. Evolving the lock to fit the key to create a family of G protein-coupled receptors potently activated by an inert ligand. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 20;104(12):5163-8.
3. S. A. Volpicelli, F. Centorrino, P. R. Puopolo, J. Kando, F. R. Frankenburg, R. J. Baldessarini and J. G. Flood, Clin Chem 1993, 39, 1656-1659.
4. M. W. Jann, Y. W. Lam and W. H. Chang, Arch Int Pharmacodyn Ther 1994, 328, 243-250.
5. A. Avenoso, G. Facciola, G. M. Campo, A. Fazio and E. Spina, J Chromatogr B Biomed Sci Appl 1998, 714, 299-308.

文獻引用
1. Anderson AG, Gaffy CB, et al. "Inhibition of Epstein-Barr Virus Lytic Reactivation by the Atypical Antipsychotic Drug Clozapine." Viruses. 2019 May 17;11(5). pii: E450. PMID:31108875
2. Laura A DeNardo, Cindy D Liu, et al."Temporal Evolution of Cortical Ensembles Promoting Remote Memory Retrieval." bioRxiv. 2018 April 5.
Chemical Properties
Storage Store at -20°C
M.Wt 342.82
Cas No. 34233-69-7
Formula C18H19ClN4O
Solubility ≥17.15 mg/mL in DMSO,insoluble in EtOH, ≥49 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name 3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
SDF Download SDF
Canonical SMILES C[N+]1(CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl)[O-]
運輸條件 試用裝:藍冰運輸。 其他可選規格:常溫運輸或根據您的要求用藍冰運輸。
一般建議 為了使其更好的溶解,請用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動片刻。不同廠家不同批次產品溶解度各有差異,僅做參考。若實驗所需濃度過大至產品溶解限,請添加助溶劑助溶或自行調整濃度。
試驗操作
細胞實驗[1]:

細胞系

大鼠皮層細胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。為了獲得更高的濃度,可以將離心管在37℃加熱10分鐘和/或在超聲波浴中震蕩一段時間。原液可以在-20℃以下儲存幾個月。

反應條件

24 h,200 ng/ml

應用

Clozapine N-oxide (CNO)是clozapine的主要代謝產物之一。在大鼠皮層細胞中,它可以顯著的減少5-HT2受體的密度[1]。在大鼠脈絡叢中,Clozapine N-oxide (CNO)可抑制5-HT誘導的磷酸肌醇水解[2]。

臨床實驗[3]:

臨床樣本

34-50歲的男性精神分裂癥患者

劑量

早晨8點,包裹100 mg clozapine N-oxide粉末的片劑

應用

給藥clozapine,12小時后clozapine N-oxide的平均血漿濃度稍微低于另一個clozapine代謝物,desmethylclozapine。給藥clozapine N-oxide,12小時后clozapine血漿濃度是clozapine N-oxide的兩倍。給藥clozapine N-oxide后,只有一個病人血漿中可檢測到desmethylclozapine。

注意事項

請測試所有化合物在室內的溶解度,實際溶解度和理論值可能略有不同。這是由實驗系統的誤差引起的,屬于正常現象。

References:

[1]. Heiser P, Schulte E, Hausmann C, et al. Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT 2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro[J]. Progress In Neuro-psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2004, 28(2): 297-302.

[2]. Kuoppamki M, Syvlahti E, Hietala J. Clozapine and N-desmethylclozapine are potent 5-HT1C receptor antagonists[J]. European Journal of Pharmacology: Molecular Pharmacology, 1993, 245(2): 179-182.

[3].Chang W H, Lin S K, Lane H Y, et al. Reversible metabolism of clozapine and clozapine N-oxide in schizophrenic patients[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 1998, 22(5): 723-739.



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