| 提交詢價(jià)信息 |
| 發(fā)布緊急求購(gòu) |
價(jià)格：電議
所在地：上海
型號(hào)：
更新時(shí)間：2017-09-30
瀏覽次數(shù)：1139
公司地址：
李田田(女士) 經(jīng)理
| 分子量 | 500.6 | 儲(chǔ)存條件 | 參考CoA中推薦的條件進(jìn)行儲(chǔ)存。 |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C27H32N8O2 | ||
| CAS號(hào) | 955365-80-7 | ||
| 溶劑/溶解度 | DMSO ≥98mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥4.6mg/m |
MK-1775是強(qiáng)有力的和有選擇性的WEE1抑制劑IC50為5.2納米；阻礙了G2的DNA損傷檢驗(yàn)點(diǎn)。
IC50值：5.2 nm
目標(biāo)：Wee1
體外抑制ATP競(jìng)爭(zhēng)方式MK-1775 Wee1激酶。相比于WEE1，MK-1775顯示2倍少的效力對(duì)是的IC50為14納米，10倍的效力對(duì)七其他激酶> 80%抑制在1μM，和> 100倍的選擇性人MYT 1，另一個(gè)激酶，抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶1（CDC2）在另一個(gè)網(wǎng)站的磷酸化（Thrl4）。通過(guò)消除DNA損傷檢驗(yàn)點(diǎn)通過(guò)WiDr細(xì)胞的突變型p53蛋白Wee1活性軸承封鎖，MK-1775治療抑制Cdc2的Tyr15磷酸化在基底（cdc2y15）與EC50為49 nm，并抑制吉西他濱、卡鉑或順鉑誘導(dǎo)Cdc2和呈劑量依賴性磷酸化與細(xì)胞周期阻滯，82 nm EC50為81 nm，180 nm和163 nm和159 nm和160 nm處，分別。一個(gè)人在30-100 nm MK-1775治療無(wú)明顯增殖作用WiDr和H1299細(xì)胞，而在300 nm MK-1775，足以抑制WEE1的> 80%，顯示溫和但在H1299細(xì)胞WiDr細(xì)胞和28.4% 34.1%個(gè)顯著的抗增殖作用
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：~ MK-1775治療僅在20毫克/公斤，表現(xiàn)在T / C 69%在3天大鼠移植瘤的抗腫瘤作用對(duì)WiDrzui小。在裸鼠異種移植模型tov21g-shp53 HeLa和呂克模型也適中的單用MK-1775能夠抗腫瘤的療效。
本品為科研試劑，不得用于臨床！
QQ:1917985261 ：
免責(zé)聲明：以上所展示的[ mk1775]信息由會(huì)員[上海羽朵科技有限公司]自行提供，內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布會(huì)員負(fù)責(zé)。
